本发明以7‑氨基‑3‑氯甲基‑3‑头孢‑4‑羧酸二苯甲酯盐酸盐为原料,用二碳酸二叔丁酯保护氨基后与N‑甲基吡咯烷反应,酸切除4位和7位保护基得到中间体7‑氨基‑3‑(1‑甲基四氢吡咯)甲基)‑3‑头孢‑4‑羧酸盐酸盐(7‑ACP),再与的氨噻肟酸巯基苯并噻唑活性酯(AE‑活性酯)酰化反应得到盐酸头孢吡肟。该路线反应处理简单,污苛刻反应条件,异构体生成少,收率高,纯度高,工艺简单,适合工业化生产。
本发明以7‑氨基‑3‑氯甲基‑3‑头孢‑4‑羧酸二苯甲酯盐酸盐为原料,用二碳酸二叔丁酯保护氨基后与N‑甲基吡咯烷反应,酸切除4位和7位保护基得到中间体7‑氨基‑3‑(1‑甲基四氢吡咯)甲基)‑3‑头孢‑4‑羧酸盐酸盐(7‑ACP),再与的氨噻肟酸巯基苯并噻唑活性酯(AE‑活性酯)酰化反应得到盐酸头孢吡肟。该路线反应处理简单,污苛刻反应条件,异构体生成少,收率高,纯度高,工艺简单,适合工业化生产。
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